Ethionamide 75

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pharmacologie clinique Ethionamide Pharmacologie clinique Absorption Ethionamide est essentiellement complètement absorbé après administration orale et est soumis à aucun métabolisme de premier passage appréciable. comprimés Ethionamide peuvent être administrés sans égard au moment des repas. Les paramètres pharmacocinétiques de l'éthionamide après administration orale à dose unique de 250 mg de trecator comprimés pelliculés dans des conditions à jeun à 40 volontaires adultes en bonne santé sont fournis dans le tableau 1. comprimés trecator ont été reformulés à partir d'un comprimé enrobé de sucre à un comprimé pelliculé. Le Cmax pour les comprimés pelliculés (2,16 pg / ml) était significativement plus élevée que celle des comprimés enrobés de sucre (1,48 pg / ml) (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION). Distribution L'éthionamide est rapidement et largement distribué dans les tissus et les fluides corporels après administration d'un comprimé enrobé de sucre, avec des concentrations dans le plasma et les différents organes étant à peu près égale. Des concentrations importantes sont également présents dans le liquide céphalo-rachidien après l'administration d'un comprimé enrobé de sucre. Répartition des éthionamide dans les mêmes tissus et les fluides corporels, y compris le liquide céphalorachidien après administration du comprimé pelliculé, n'a pas été étudié, mais ne devrait pas différer de manière significative de celui de la tablette enrobée de sucre. Le médicament est d'environ 30% lié aux protéines. La moyenne (SD) de volume orale apparente de distribution observée chez 40 volontaires sains après une dose orale de 250 mg de comprimés pelliculés était de 93,5 (19,2) L. Métabolisme Ethionamide est largement métabolisée en métabolites actifs et inactifs. Le métabolisme est supposé se produire dans le foie et jusqu'à 6 métabolites ont été isolés: 2-ethylisonicotinamide, carbonyle-dihydropyridine, thiocarbonyle-dihydropyridine, S-dihydropyridine oxocarbamoyl, 2-ethylthioiso nicotinamide et du sulfoxyde éthionamide. Le métabolite sulfoxyde a été démontré que l'activité anti-microbienne contre Mycobacterium tuberculosis. Élimination La moyenne (SD) la demi-vie observée chez 40 volontaires sains après une dose orale de 250 mg de comprimés pelliculés était de 1,92 (0,27) heures. Moins de 1% de la dose orale est éliminé sous forme éthionamide dans l'urine. Mécanisme d'action Éthionamide peut être bactériostatique ou bactéricide en action, en fonction de la concentration du médicament atteint au niveau du site de l'infection et la sensibilité de l'organisme infectieux. Le mécanisme d'action exact de l'éthionamide n'a pas été complètement élucidé, mais le médicament semble inhiber la synthèse de peptide dans les organismes sensibles. [1] Les références Adapté de la FDA Package Insert.