Entocort 43

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Entocort (1) Cada tableta contiene: budésonide micronizada 2,3 mg. Lactosa anhidra 263,0 mg. Fosfato sódico de 5-riboflavine 0,33 mg. Lactosa 1,3 mg. Polividona 30,5 mg. Dióxido de silicio coloidal 1,2 mg. Estearato de magnesio 1,5 mg. (II) Cada ml del vehículo contiene: Cloruro de sodio 9 mg. Parahidroxibenzoato de metilo 0,8 mg. Parahidroxibenzoato de propilo 0,2 mg. Agua purificada c. s.p. 1 ml. Consideraciones Entocort Dosificación Adultos: Una dosis de suspensión rectale preparada contiene 2 mg y se aplica en el cada noche recto durante aproximadamente 4 semanas. El efecto completo se alcanza Entre 2-4 semanas. El tratamiento puede extenderse un 8 semanas si fuera necesario. Para administración, el paciente debe yacer sobre el lado izquierdo, y luego sobre el estómago durante 5 minutos. rectale debe retenerse lo más posible de La, preferentemente durante la noche. Ancianos: Dosificación de adultos. Niños: En la actualidad, no se dispone de experiencia de tratamiento con ENTOCORT suspensión rectale en niños. Pacientes con enfermedad hepática: La función hepática deteriorada aumenta la disponibilidad sistémica de la budésonide. Instrucciones para el uso: ENTOCORT lavement se debe administrar por la noche antes de acostarse. ENTOCORT lavement Consiste en comprimido non y un líquido. Antes del uso, el comprimido debe ser disuelto en el líquido. Antes de usar ENTOCORT lavement, leer la siguiente información y seguir las instrucciones cuidadosamente. Cómo preparar ENTOCORT lavement: 1- Desenrosque la cánula, y retirer el tapón protecteur de goma del intérieur. 2- Saque non comprimido del envase de aluminio e introdúzcala en el frasco. 3a - Enrosque NuevaMente la cánula. Asegúrese that the tapa protectora esté bien Ajustada. 3b - Agite el frasco vigorosamente por menos 10 segundos o hasta que el comprimido esté disuelto y el líquido hayan alcanzado una coloración amarillenta. Utilice la bolsa plástica incluida para manos cuando proteger sus deba administrar el lavement. 4- Acuéstese sobre el costado izquierdo. Agite NuevaMente el frasco antes de retirar la tapa protectora. VACIE el contenido del frasco en el recto. 5- Gire sí mismo sobre hasta quedar boca abajo. Permanezca en esta posición 5 minutos. 6- Elija la posición deseada para dormir y trate de retener el lavement todo el tiempo posible, preferentemente toda la noche. Nota: Después de la preparación, ENTOCORT lavement debe usarse de inmediato. Farmacología Acción Farmacológica: budésonide tiene un efecto anti-inflamatorio en la membrana muqueuse intestinale al administrar por vía rectale locale. Se desconoce el mecanismo de acción exacto de los glucocorticostéroïdes en el tratamiento de colite ulcéreuse. Probablemente fils Importantes las acciones antiinflamatorias, contes COME la inhibición de la liberación de los Mediadores inflamatorios y la inhibición de las Respuestas inmunes mediadas por citoquinas. La potencia intrínseca de budésonide, medida Como la afinidad al récepteur glucocorteroide, es aproximadamente 15 veces más alta that the de la prednisolone. Con la dosis recomendada, ENTOCORT lavement Causa cambios que no fils clínicamente IMPORTANTES, tanto en los niveles basales de cortisol plasmático como en la respuesta a la estimulación con ACTH. Los efectos sobre el cortisol matinal y la función fils surrénale significativamente menores comparados con el lavement de prednisolone de 25 mg diarios. Propiedades Farmacocinéticas: Absorción: La disponibilidad sistémica de budésonide después de una administración es orale aproximadamente de 10%. Después de la administración rectale de ENTOCORT lavement en voluntarios sanos, la disponibilidad sistémica es de aproximadamente 15% (Rango 3 a 50%). Como es de esperar con las drogas Que tienen non primer paso metabólico elevado, la variabilidad es más amplia cuando se da por vía rectale Que después de la dose orale. Esto se debe un diferencias individuales en el drenaje venoso rectale que produce non by-pass hepático. Después de la administración rectale, la absorción de budésonide es rápida y Termina esencialmente dentro de las horas 3. Distribución: budésonide tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 L / kg. La Unión a las Proteinas plasmáticas es un promedio de 85-90%. La concentración máxima promedio en plasma después de la administración de rectale 2 mg de budésonide es de 2-3 nanomoles / L (rango 1-9nanomol / L), Que se alcanza dentro de 1,5 horas. Biotransformación: budésonide sufre una extensa biotransformación (-90%) en non primer pasaje a través del hígado, originando metabólitos de baja actividad glucocorticosteroidea. La actividad glucocortiroidea del metabolito principale, 6b-hidroxibudesonida y 16a-hidroxi-prednisolone, es que el menor 1% de la actividad de la budésonide. El metabolismo de budésonide es mediado principalmente por la enzima CYP3A4, una sous-familia del citocromo 450. eliminación: contes como Los du fils o en forma conjugada, principalmente vía rénale. No se ha detectado budésonide intacta en la orina. Budésonide tiene una elevada depuración sistémica (aproximadamente 1,2 L / min), y una vida media plasmática después de una dosis i. v. de 2-3 horas en promedio. Las cinéticas de budésonide fils lineales con la dosis (como se evidenció por los aumentos proporcionales a la dose de la Cmax y AUC después de una dosis de orale 15 mg de 3,9 y de budésonide dada COME ENTOCORT cápsulas). Datos preclínicos de seguridad: Los resultados de estudios de toxicidad aguda, sous-aguda y crónica demuestran Que los efectos sistémicos de budésonide, por ejemplo, aumento reducido de peso corporal, atrofia de tejido linfoide y corteza surrénale, fils menos pronunciados o de gravedad similaire Que los observados después de la administración de otros glucocorticoïdes. Budésonide, evaluada en seis diferentes sistemas de prueba, aucun demostró efectos mutagénicos o clastogénicos. Una incidencia aumentada de gliome cérébral en ratas machos en non estudio de carcinogenecidad pas pudo verificarse en una repetición en la cual la incidencia de gliome pas difería Entre cualquiera de los grupos con tratamiento activo (budésonide, prednisolone, acetato de triamcinolone) y los grupos de contrôle. hepáticos Los cambios de (principalmente néoplasies de hepatocelulares) trouvés en ratas machos en el estudio originale de carcinogenicidad se observaron NuevaMente en non estudio repetido con budésonide y los corticoesteroides de la referencia. Probablemente estos efectos se relacionan con un récepteur efecto, y por lo tanto, representan non efecto de clase. La experiencia clinic disponible demuestra que no exists indicación de budésonide u otros glucocorticoïdes en la inducción de gliome o cérébrale néoplasies hepatocelulares primarias en seres humanos. contraindicaciones Infecciones bacterianas, micóticas o Virales sistémicas o locales. Historia de hipersensibilidad a La budésonide o cualquiera de los ingredientes. Advertencias Se recomienda tener precaución en el tratamiento de pacientes Que se transfieren de esteroides orales, ya que se puede esperar trastornos del equilibrio endógeno del cortisol (eje HPA). Se debe reducir con cautela la dosis de esteroide sistémico en estos pacientes. Un titre sobre la función hipotálamo-pituitaire-surrénalien puede ser útil para el cambio. Algunos pacientes malestares Sufren inespecíficos durante la fase de interrupción del tratamiento, por ejemplo dolor musculaire y articulaire. Se debe sospechar una insuficiencia glucocorticosteroidea si général, en raros casos, SE produjeran síntomas contes COME Cansancio, cefaleas, Nausées de vomitos y. En estos casos es necesario non aumento temporario de la dose de glucocorticoïdes sistémicos. El reemplazo con ENTOCORT lavement, de un tratamiento glucocorticosteroideo sistémico puede en algunos casos enmascarar Alergias COME por ejemplo: rinitis y eczéma Que previamente estaban controladas por el por el tratamiento sistémico. Estas Alergias deben ser controladas sintomáticamente con preparaciones antihistamínicas y / o con tratamiento locale. En estudios in vivo se ha demostrado Que la administración orale de kétoconazole (un conocido inhibidor de la actividad CYP3A4 en el hígado y en la muqueuse intestinale) produjo non aumento de varias veces de la exposición sistémica un budésonide par voie orale. Por lo tanto, no se puede excluir Que también la administración de ENTOCORT suspensión concomitante rectale y puede de ketoconazol resultar en non aumento de la disponibilidad sistémica de budésonide (Ver Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción). Si se utiliza ENTOCORT de forma crónica en dosis excesivas, pueden aparecer efectos glucocorticoesteroides sistémicos contes COME hipercorticismo y supresión surrénale. Si esto se produit, debe retirarse de manera progressive la dosis de ENTOCORT de la misma manera Que después del uso a largo plazo de glucocorticoesteroides orales. La forma de dosificación - rectale suspensión - y la vía de administración hacen que sea una improbable Sobredosis prolongada. Interacciones El metabolismo de budésonide es mediado principalmente por la enzima CYP3A4, una sous-familia del citocromo P450. La inhibición de esta enzima con por ej, ketoconazol puede por lo tanto aumentar La Exposición sistémica un budésonide (Ver Advertencia especial y precauciones de uso). Se han observado niveles plasmáticos elevados y efectos relacionados con corticoesteroides en mujeres Que reciben estrógenos y anticonceptivos orales, pero no se han observado efectos en las concentraciones plasmáticas de budésonide en casos de ingesta de píldoras concomitante anticonceptivas en combinaciones de dosis bajas. A recomendadas de dosis, la cimetidina tiene un efecto ligero pero clínicamente insignificante, y el omeprazol no tiene efecto sobre la farmacocinetica de la budésonide par voie orale. Embarazo y lactancia: Embarazo: La experiencia clinic de mujeres Embarazadas es limitada. En estudios en Animales, los corticoesteroides demostraron causar malformaciones de diversos tipos (paladar hendido, malformaciones esqueléticas). Sin embargo, estos resultados experimentales en Animales pas parecen tener relevancia en seres humanos. Hasta que se disponga de más experiencia, ENTOCORT pas debe administrarse durante el embarazo excepto después de una consideración especial. Lactancia: Se desconoce si la budésonide pasa a la leche materna. Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: ENTOCORT lavement pas afecta la capacidad de conducir o usar máquinas. Efectos adversos - Efectos secundarios Entocort En ensayos Clínicos, se produjeron reacciones adversas en aproximadamente el 20% de los pacientes tratados. Frecuente (> 1/100): Gastro-intestinal: flatulence, diarrhée, nausées. Piel: Urticaire, erupción. Poco frecuente: Psiquiatrica: agitación, insomnio. Raro (Psiquiatrico: Ansiedad En casos raros, y de pueden aparecer / o síntomas de efectos glucocorticoesteroides sistémicos, incluyendo hipofunción durante surrénale La Administración de glucocorticoesteroides rectale La aparición o no de estos efectos Puede que Dependa de la dosis, el tiempo de tratamiento.. , el uso de otros glucocorticoesteroides concomitante, el uso previo de glucocorticoesteroides y la sensibilidad individuelle. Presentaciones Entocort Entocort Envases x 1 y x 7 de (I + II). I = Comprimido dispersible. II = Vehículo para dispersarla.